乙酰螺旋霉素片是消炎药吗

【性状】本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后,显类白色或微黄色,
　　【鉴别】取本品,除去包衣后,研细,照以下方法试验,
　　（1）取本品的细粉适量（约相当于乙酰螺旋霉素0.1g）,加甲醇10ml,振摇,使乙酰螺旋霉素溶解,
　　滤过,量取续滤液1ml,再加甲醇溶液（1～5）制成每1ml中含20μg的溶液,照分光光度法（附录Ⅳ A）测定,在232nm的波长处有最大吸收,
　　（2）照乙酰螺旋霉素组分测定项下的方法试验,供试品四个主组分峰的保留时间应与乙酰螺旋霉素标准
　　品的四个主组分峰的保留时间一致,
　　（3）取本品细粉适量,加甲醇制成每1ml中约含乙酰螺旋霉素5mg的溶液,滤过,续滤液作为供试品溶
　　液；另取乙酰螺旋霉素标准品,加甲醇制成每1ml中含5mg的溶液,作为标准品溶液；取等体积的供试品溶
　　液和标准品溶液,混合,作为混合溶液,吸取上述三种溶液各10μl,照乙酰螺旋霉素项下鉴别（1）项试验,供试品溶液应显四个主斑点,且应与标准品溶液或混合溶液所显主斑点的颜色和位置相同,
　　以上（1）、（2）两项可选做一项,
　　【检查】乙酰螺旋霉素组分测定 取本品细粉适量,精密称定,加流动相制成每1ml中约含乙酰螺旋
　　霉素1mg的溶液,摇匀,滤过,照乙酰螺旋霉素项下的方法检查,含单、双乙酰螺旋霉素（Ⅱ+Ⅲ）均应不得低
　　于35％,按下式计算,乙酰螺旋霉素四个组分的总含量应不得低于70％,
　　AW×平均片重×P
　　乙酰螺旋霉素四个组分总含量％=——————————————×100％
　　AW×标示量
　　式中 A为供试品色谱图中乙酰螺旋霉素四个组分的总面积；
　　A为标准品色谱图中乙酰螺旋霉素四个组分的总面积；
　　W为供试品的重量；
　　W为标准品的重量；
　　P为标准品四个组分的百分含量总和,
　　溶出度 取本品,照溶出度测定法（附录Ⅹ C 第一法）,以盐酸溶液（稀盐酸24ml～1000ml）为溶剂,转速为每分钟100转,依法操作,45分钟时,取溶液适量,滤过,精密量取续滤液适量,用上述盐酸溶液稀释成
　　每1ml中约含20μg的溶液；另取本品10片,研细,精密称取适量（相当于平均片重）,加乙醇适量使溶解,按
　　标示量用上述盐酸溶液稀释,制成每1ml中含100μg的溶液,滤过,精密量取续滤液适量,用上述盐酸溶液
　　稀释成每1ml中约含20μg的溶液,取上述两种溶液,照分光光度法（附录Ⅳ A）,在232nm的波长处分别（测
　　定吸收度,按二者吸收度的比值计算并乘以标示量算出每片的溶出量,限度为75％,应符合规定,
　　其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）,
　　【含量测定】取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量,加乙醇使溶解（每5mg加乙醇2ml）,如为糖
　　衣片,取本品5片,研细,加乙醇使溶解（每5mg加乙醇2ml）,加灭菌水制成每1ml中约含1000单位的溶液,
　　摇匀,静置,精密量取上清液适量,照乙酰螺旋霉素项下的方法测定,
　　【类别】同乙酰螺旋霉素,
　　【规格】（1）0.1（10万单位）（2）0.2（20万单位）
　　【贮藏】密封,在凉暗干燥处保存,【药理毒理】乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物,属16元环大环内酯类,本品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用,对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及衣原体属、支原体属、弓形体、隐孢子虫等亦具抑制作用,肠道革兰阴性杆菌通常耐药,作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白质合成而发挥抑菌作用,
　　【药代动力学】本品耐酸,口服吸收好,经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用,单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度（Cmax）1mg/L,本品在体内分布广泛,在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高,本品不能透过血-脑脊液屏障,平均血消除半衰期(t1/2β)约为4～8小时,多次给药后体内有蓄积作用,本品主要经粪便排泄,12小时经尿排泄量约为给药量的5%～15%,其中大部分为代谢产物,胆汁中浓度可达血浓度的15～40倍,
　　【适应症】适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染,如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤软组织感染,亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠期妇女弓形体病的选用药物,
　　【用法和用量】成人剂量:一次0.2～0.3g,一日4次,首次加倍,小儿剂量:每一日按体重20～30mg/kg,分4次服用,
　　【不良反应】病人对本品耐受性良好,不良反应主要为腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应,常发生于大剂量用药时,程度大多轻微,停药后可自行消失,变态反应极少,主要为药疹,未发现肝、肾功能损害及血、尿常规异常,
　　【禁忌】对本品、红霉素及其他大环内酯类过敏的患者禁用,
　　【注意事项】1.由于肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径,故严重肝功能不全患者慎用本品,2.轻度肾功能不全患者不需作剂量调整,但乙酰螺旋霉素在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料,故应慎用,3.如有过敏反应,立即停药,
　　【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透入胎盘,故在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用,尚无资料显示乙酰螺旋霉素是否经乳汁排泄,但由于许多大环内酯类药物可经乳汁排泄,故哺乳期妇女宜慎用本品,如必须应用时应暂停哺乳,
　　【儿童用药】6个月以内小儿患者的疗效及安全性尚未确定,
　　【老年患者用药】 肝、肾功能正常的老年患者不需减量应用,
　　【药物相互作用】 1.本品不影响氨茶碱等药物的体内代谢,2.在接受麦角衍生物类药物的患者中,同时使用某些大环内酯类曾出现麦角中毒,目前尚无麦角与乙酰螺旋霉素相互作用的报道,但理论上仍存在这一可能性,因此乙酰螺旋霉素与麦角不宜同时服用,
　　【药物过量】
　　【药物毒理】乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物,属16元环大环内酯类,本品队金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用,队李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及衣原体属、支原体属、弓形体、隐孢子虫等亦具抑制作用,肠道革兰阴性杆菌通常耐药,作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白质合成而发挥抑菌作用,

【功能主治】
本品适用于敏感葡萄球菌﹑链球菌属和肺炎链球菌所致的轻﹑中度感染,如咽炎﹑扁桃体炎﹑鼻窦炎﹑中耳炎﹑牙周炎﹑急性支气管炎﹑慢性支气管炎急性发作﹑肺炎﹑非淋菌性尿道炎﹑皮肤软组织感染,亦可用于隐孢子虫病﹑或作为治疗妊娠期妇女弓形体病的选用药物,
【用法用量】
1.成人剂量:一次0.2～0.3g,一日4次,首次加倍,2.小儿剂量:每一日按体重20～30mg/kg,分4次服用,