甲硝唑副作用

不良反应

15—30％病例出现不良反应,以消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗；神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐,少数病例发生等麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复,

(1)静脉给药的不良反应,最严重的为癫痫发作和周围神经病变,后者主要表现为肢端麻木和感觉异常,某些病例长程用药时,周围神经病变持续,其他常见的不良反应有①胃肠道症状,恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、口腔金属味；②可逆性粒细胞减少；③红斑疹、荨麻疹；④中枢神经系统症状,如头痛、眩晕、晕厥、共济失调和精神错乱；⑤局部反应如血栓性静脉炎；⑥其他有发热、尿色发黑,可能为本品代谢物所致,似无临床意义,
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1、成人常用量(1)肠道阿米巴病,一次0.4~0.6g,一日3次,疗程7日；肠道外阿米巴病,一次0.6~0.8g,一日3次,疗程20日,(2)贾第虫病,一次0.4g,一日3次,疗程5~10日,(3)麦地那龙线虫病,一次0.2g,疗程7日,(4)小袋虫病,一次0.2g,一日2次,疗程5日,(5)皮肤利什曼病,一次0.2g,一日4次,疗程10日,间隔10日后重复一疗程,(6)滴虫病,一次0.2g,一日4次,疗程7日；可同时用栓剂,每晚0.5g置入阴道内,连用7~10日,(7)厌氧菌感染,口服每日0.6~1.2g,分3次服,7~10日为一疗程,

2、小儿常用量(1)阿米巴病,每日按体重35~50mg/kg,分3次口服,10日为一疗程,(2)贾第虫病,每日按体重15~25mg/kg,分3次口服,连服10日；治疗麦地那龙线虫病、小袋虫病、滴虫病的剂量同贾第虫病,(3)厌氧菌感染,口服每日按体重20~50mg/kg.

口服或直肠给药后能迅速而完全地吸收,蛋白结合率＜20％,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中,有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血浆浓度相似,健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43％,少数脑脓肿患者,每日服用1.2～1.8g后,脓液的药浓度(34～45μg/ml)高于同期的血药浓度(ll～35μg/ml),耳内感染后其脓液内的药物浓度在8.5μg/ml以上,口服后l～2小时血药浓度达高峰,静脉给药后20分钟达峰值,有效浓度能维持12小时,口服0.25、0.4g、0.5g、2g后的血药峰值分别为6、9、12、40g/ml,肛栓0.5g及1g直肠给药后8～10小时,血药峰值分别为5.1及7.3μg/ml,T1/2为7～7.8小时,本品经肾排出60～80％,约20％的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25％为葡糖醛酸结合物,14％为其他代谢结合物)形式由尿排出,10％随粪便排出,14％从皮肤排泄,

本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂,体外试验证明,药物浓度为l～2mg/L时,溶组织阿米巴于6～20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2g/ml时,72小时内可杀死溶组织阿米巴,本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明,抗菌谱包括脆弱类杆菌和其他类杆菌属、梭形杆菌、产气芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌属和消化链球菌属等,其杀菌浓度稍高于抑菌浓度,甲硝唑对缺氧情况下生长的细胞和厌氧微生物起杀灭作用,它在人体中还原时生成的代谢物,也具有抗厌氧菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用,药物的硝基还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,干扰细菌的生长、繁殖,最终导致细胞死亡,而耐药菌往往缺乏硝基还原酶,

甲硝唑,主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染,对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效,治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用,还可用于口腔厌氧菌感染,于治疗肠道和肠外阿米巴病（如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等）,还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利
什曼病、麦地那龙线虫感染等,目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗,